Thioguanine(6-Thioguanine,6-TG,2-Amino-6-mercaptopurine,2-Amino-6-purinethiol,6-硫鸟嘌呤)是天然嘌呤的类似物,可干扰DNA和RNA合成,作用于MCF-7细胞系时,可使其细胞活力显著降低,IC50值为5.481 μM,作用于PDAC细胞的IC50为 0.39-1.13 μM,具有抗肿瘤和抗代谢活性,可用于急性白血病和新冠的相关研究。
别名:6-Thioguanine; 6-TG; 2-Amino-6-mercaptopurine; 2-Amino-6-purinethiol
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
Clin Epigenetics. 2021 Jul 22;13(1):142.
分子量 | 167.19 |
分子式 | C5H5N5S |
CAS号 | 154-42-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 7 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 5.9812 mL | 29.9061 mL | 59.8122 mL |
5 mM | 1.1962 mL | 5.9812 mL | 11.9624 mL |
10 mM | 0.5981 mL | 2.9906 mL | 5.9812 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Femke Crouwel, et al. Thioguanine Therapy in Inflammatory Bowel Diseases. A Practical Guide
[4] Kirstin M Taylor, et al. Is there a role for thioguanine therapy in IBD in 2017 and beyond?
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