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Thalidomide 沙利度胺

目录号 M2225 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。

Thalidomide结构式

别名:Thalomid

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
100mg ¥ 280 中国库存现货
200mg ¥ 480 中国库存现货
500mg ¥ 800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Thalidomide具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用,用于研究许多癌症的症状。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM。

Thalidomide沙利度胺(50μg/mL)增强了icotinib对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性,这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外,Thalidomide沙利度胺和icotinib抑制了PC9细胞的EGFR和VEGF-R2途径。

体内研究中,Thalidomide沙利度胺(100mg/kg,p.o.)可抑制RILF小鼠的胶原蛋白沉积,下调α-SMA和胶原蛋白I的mRNA表达水平,并显著降低促炎症细胞因子。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 258.23
分子式 C13H10N2O4
CAS号 50-35-1
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8725 mL 19.3626 mL 38.7252 mL
5 mM 0.7745 mL 3.8725 mL 7.745 mL
10 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8725 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takumi Ito, et al. Molecular mechanisms of thalidomide and its derivatives

[2] James E Ridings. The thalidomide disaster, lessons from the past

[3] Michael E Franks, et al. Thalidomide

[4] E Laffitte, et al. Thalidomide

[5] R J D'Amato, et al. Thalidomide is an inhibitor of angiogenesis

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