TGX-221

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TGX-221是一种特异性PI3K p110β抑制剂，IC50为5 nM，对PI3K C2α，PI4K和PI3K p110β 的抑制剂性都很低。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 370	中国库存现货
5mg	¥ 670	中国库存现货
10mg	¥ 1170	中国库存现货
50mg	¥ 3970	中国库存现货
100mg	¥ 5970	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.57%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

TGX-221是一种特异性的p110β抑制剂，IC50为5 nM，作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。

使用AbMole产品发表的文献

Cell Commun Signal. 2022 Jul 7;20(1):102.

Circular dorsal ruffles disturb the growth factor-induced PI3K-AKT pathway in hepatocellular carcinoma Hep3B cells

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Pharm (2012). Figure 2. TGX-221
	方法	Western blot assay
	细胞系/动物模型	LNCaP cells
	浓度	2 μM
	处理时间	30 min
	实验结果	As demonstrated by Western blot, TGX-221 and BL05 inhibited phosphorylation of Akt, which in turn indicated the inhibitor of PI3K activity.

实验参考

体外实验*
细胞系	BT-474 and HCT-116 cell lines
方法	For measurement of proliferation, cells were seeded in triplicate at 2×10³ cells/well in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells were incubated with the TGX221-loaded PHA nanoparticles, empty PHA nanoparticles, or free TGX221 for 24, 48, and 72 h. At designated time intervals, cells were quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay (Kueng et al. 1989). Briefly, cells were fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution andincubated at room temperature for 30 min. Plates were washed three times by submersion in PBS solution. Plates were air-dried and stained by addition of 100 μl of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 min at room temperature, excess dye was removed by extensive washing with deionized water, and plates were air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μ1 of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts was measured directly in plates using a microplate reader (Bio-Rad Laboratories, Inc., UK) at 570 nm.
浓度	0.2, 2 and 20 μ M
处理时间	24, 48, and 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	prostate cancer LAPC-4, LNCaP, 22RV1 and C4-2 cellsxenograft tumor in nude mice
配制	dissolved in polypropylene glycol (PPG)
剂量	100 mg/kg twice a week for 3 weeks
给药处理	tail vein injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	364.4
分子式	C21H24N4O2
CAS号	663619-89-4
溶解性（25°C）	DMSO 18 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7442 mL	13.7212 mL	27.4424 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7442 mL	5.4885 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3721 mL	2.7442 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chen R, et al. Prostate. Nanomicellar TGX221 blocks xenograft tumor growth of prostate cancer in nude mice.

[2] Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. Sustained release of PI3K inhibitor from PHA nanoparticles and in vitro growth inhibition of cancer cell lines.

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