TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Ba/F3 cells, MPLW515L, CTLL-2 cells and HEL and K562 cells |
方法 | XTT assay for cell proliferation. In brief, approximately 2*103 cells were plated into microtiterplate wells in 100 ml RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of inhibitor. The relative growth of cells was quantified at 24-h intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer’s guidelines (Roche, Indianapolis, IN, USA). After incubation, 20 ml of XTT was added to the wells and allowed to incubate for 4–6 h. The colored formazan product was measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values were determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data were subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values were determined as the concentration, that inhibited proliferation by 50%. All experiments were done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells. |
浓度 | 0~100 μ M |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | JAK2V617F-induced hematopoietic disease in a nude mouse model |
配制 | DMSO |
剂量 | 10, 30 and 100mg/kg bid |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 509.67 |
分子式 | C26H35N7O2S |
CAS号 | 936091-14-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 72 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9621 mL | 9.8103 mL | 19.6205 mL |
5 mM | 0.3924 mL | 1.9621 mL | 3.9241 mL |
10 mM | 0.1962 mL | 0.981 mL | 1.9621 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的JAK产品 |
---|
A-005
A-005 是一款潜在首创的(first-in-class),可渗透大脑的TYK2别构抑制剂,可用于神经炎症和神经退行性疾病的相关研究。 |
Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9)
Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) 是小鼠JAK2 对应的475到491氨基酸序列的多肽。 |
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。 |
ZT55
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。 |
ZM39923
ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号