TG100-115

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TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： 98.62%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Discov (2016). Figure 4.TG100-115
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	WT mice
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	48 hours
	实验结果	Intravital imaging revealed that control-treated mice exhibited large pancreatic tumors and multiple metastases, whereas TG100-115–treated mice had signifi cantly smaller pancreatic tumors and few, if any, metastases

实验参考

体外实验*
细胞系	Human umbilical vein EC
方法	Cell proliferation assay. Human umbilical vein EC plated in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) were cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and cell numbers were quantified by XTT assay (Promega, Madison, WI) 24, 48, or 72 h later.
浓度	10 μM
处理时间	24, 48, or 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rodent and porcine MI models
配制	either PEG or sulfobutyl ether β-cyclodextrin (CyDex, Lenexa, KS) formulations
剂量	0.5mg/kg or 1mg/kg
给药处理	i.v. at 0–3 h after reperfusion

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	346.34
分子式	C18H14N6O2
CAS号	677297-51-7
溶解性（25°C）	DMSO 9 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8873 mL	14.4367 mL	28.8734 mL
5 mM	0.5775 mL	2.8873 mL	5.7747 mL
10 mM	0.2887 mL	1.4437 mL	2.8873 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Doukas J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury.

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