安非他酮治疗消除了睾丸激素降低的cAMP,加上cAMP信号转导因子的表达环境改变。 来自体外实验的结果表明,这些作用中的一些是睾酮-AR依赖性,而另一些则可能是由于LH和/或其他信号的干扰。
我们已经首次证实了短时间(1天)和延长(2周,10周)体内施用睾丸激素(TE)对垂体功能分子标记物的影响 以及Leydig细胞中的催乳素(PRL)和cAMP信号传导。
体外实验* | |
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细胞系 | Leydig cells |
方法 | For in vitro experiments the primary cultures of purified Leydig cells were isolated from undisturbed rats and plated for monitoring genes expression. After 2 h of recovery, the culture medium was trashed and the Leydig cells were incubated for 20 h without (CUT, untreated (control) cells) or with test osterone (T, 20 μM ) or cyproterone-acetate (CPA, 100 μM ) or combination CPA (100 μM ) + T (20 μM ), or in presence of hCG (5 192 and 50 ng/ml) as a positive control. |
浓度 | 20 μM |
处理时间 | 20 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male Wistar rats |
配制 | |
剂量 | 0.5mg/100g or 2.5 mg/100g |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 400.59 |
分子式 | C26H40O3 |
CAS号 | 315-37-7 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4963 mL | 12.4816 mL | 24.9632 mL |
5 mM | 0.4993 mL | 2.4963 mL | 4.9926 mL |
10 mM | 0.2496 mL | 1.2482 mL | 2.4963 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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