TD-139（Olitigaltin）是一种新的有效的galectin-3（半乳糖凝集素-3）小分子抑制剂，能浓度依赖性地抑制Galectin-3增强的血小板活化，并抑制闭塞性血栓和微血管血栓的形成，同时具有潜在的抗纤维化活性，可用于特发性肺纤维的相关研究。
别名：TD-139; GB0139; Olitigaltin
TD-139（Olitigaltin）是一种新的有效的galectin-3（半乳糖凝集素-3）小分子抑制剂（Kd = 14 nM）。在原发性肺AECs中，TD139可减少TGF-β1诱导的β-catenin向细胞核的转位，而大部分β-catenin仍留在细胞表面。TD139 对 galectin-3 的亲和力很高，Kd 为 14 nM，对 galectin-1 的亲和力为 10 nM，但对 galectin 2、4N、4C、7、8N 或 9N 的亲和力较低。
| 分子量 | 648.64 |
| 分子式 | C28H30F2N6O8S |
| CAS号 | 1450824-22-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5417 mL | 7.7084 mL | 15.4169 mL |
| 5 mM | 0.3083 mL | 1.5417 mL | 3.0834 mL |
| 10 mM | 0.1542 mL | 0.7708 mL | 1.5417 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Galectin产品 |
|---|
| Galectin-3 antagonist 1
Galectin-3 antagonist 1 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3) 拮抗剂，Kd 值为 5.3 μM。 |
| Galectin-3/galectin-8-IN-2
Galectin-3/galectin-8-IN-2 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。 |
| Galectin-3/galectin-8-IN-1
Galectin-3/galectin-8-IN-1 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。 |
| Belapectin
Belapectin是一种半乳糖凝集素3（galectin 3）抑制剂，其Ki值为 2.8 μM，能减少大鼠肝纤维化和门静脉高血压，可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
| Selvigaltin
Selvigaltin (GB1211) 是一种具有口服活性的 galectin-3 (Gal-3) 抑制剂。 |
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