TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂，IC50为50 nM，比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。
别名：SC 204330
TCS PIM-1 1是PIM-1激酶的一种有效的atp竞争性抑制剂。该化合物对Pim-2和MEK1/MEK2具有选择性(对Pim-1、Pim-2和MEK1/MEK2的IC50分别为50、>20000和>20000 nM)。TCS PIM-1 1结合在PIM-1的atp结合位点内，表明存在atp竞争性抑制机制。
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数据来源 | Cancer Lett (2012). Figure 2. TCS PIM-1 1 |
| 方法 | Effect of Pim-1 on microtubule formation | |
| 细胞系/动物模型 | PC-3 cells | |
| 浓度 | - | |
| 处理时间 | 18 h | |
| 实验结果 | The knockdown of Pim-1 did not modify the effect of these agents on tubulin polymerizing activity, indicating that the induction and potentiation of apoptosis in Pim-1 knock- down cells were not relevant to tubulin dynamics when exposed to these agents. |
| 分子量 | 367.2 |
| 分子式 | C18H11BrN2O2 |
| CAS号 | 491871-58-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7233 mL | 13.6166 mL | 27.2331 mL |
| 5 mM | 0.5447 mL | 2.7233 mL | 5.4466 mL |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3617 mL | 2.7233 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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