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Taprenepag

目录号 M9854 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Taprenepag(CP-544326)是一种有效的,选择性的前列腺素EP(2)激动剂,对人和大鼠EP2的IC50值分别为10和15 nM。

Taprenepag结构式

别名:CP-544326

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1530
促销价 ¥ 1453.5
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2250
促销价 ¥ 2137.5
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 4500
促销价 ¥ 4275
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >99%
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生物活性

Taprenepag(CP-544326)是一种有效的,选择性的前列腺素EP(2)激动剂,对人和大鼠EP2的IC50值分别为10和15 nM。Taprenepag(CP-544326)增加表达人EP2的HEK293细胞的cAMP水平(EC50=2.8 nM)。Taprenepag是PF-04217329的活性代谢产物。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 478.52
分子式 C24H22N4O5S
CAS号 752187-80-7
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0898 mL 10.4489 mL 20.8978 mL
5 mM 0.418 mL 2.0898 mL 4.1796 mL
10 mM 0.209 mL 1.0449 mL 2.0898 mL
参考文献

Effect of PF-04217329 a prodrug of a selective prostaglandin EP(2) agonist on intraocular pressure in preclinical models of glaucoma
Ganesh Prasanna, et al. Exp Eye Res. 2011 Sep;93(3):256-64. PMID: 21376717.

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