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Taprenepag（CP-544326）是一种有效的，选择性的前列腺素EP(2)激动剂，对人和大鼠EP2的IC50值分别为10和15 nM。
别名：CP-544326
Taprenepag（CP-544326）是一种有效的，选择性的前列腺素EP(2)激动剂，对人和大鼠EP2的IC50值分别为10和15 nM。Taprenepag（CP-544326）增加表达人EP2的HEK293细胞的cAMP水平（EC50=2.8 nM）。Taprenepag是PF-04217329的活性代谢产物。
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
| 分子量 | 478.52 |
| 分子式 | C24H22N4O5S |
| CAS号 | 752187-80-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0898 mL | 10.4489 mL | 20.8978 mL |
| 5 mM | 0.418 mL | 2.0898 mL | 4.1796 mL |
| 10 mM | 0.209 mL | 1.0449 mL | 2.0898 mL |
Effect of PF-04217329 a prodrug of a selective prostaglandin EP(2) agonist on intraocular pressure in preclinical models of glaucoma
Ganesh Prasanna, et al. Exp Eye Res. 2011 Sep;93(3):256-64. PMID: 21376717.
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