Tanzisertib

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Tanzisertib (CC-930) 是一种有效的JNK1、JNK2、JNK3的抑制剂，IC50分别为61，7和6 nM。

别名：CC-930

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Tanzisertib (CC-930) 是一种有效的JNK1、JNK2、JNK3的抑制剂，IC50分别为61，7和6 nM。Tanzisertib抑制由PMA和phytohemeagglutinin(IC50=1 μM) 刺激的人PBMC中磷酸化cJun的形成。

体内研究中，Tanzisertib（10和30 mg/kg，口服）在急性大鼠LPS诱导的TNFa产生PK-PD模型中，抑制TNFa的产生。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.23 mL	11.1498 mL	22.2995 mL
5 mM	0.446 mL	2.23 mL	4.4599 mL
10 mM	0.223 mL	1.115 mL	2.23 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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