TAK-901

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TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。

别名：TAK901

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TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。

	数据来源	Anticancer Res (2017). Figure 1. TAK-901
	方法	FACS analysis
	细胞系/动物模型	HCT116 cells
	浓度	100 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	Induction of polyploidy was also detected by FACS analysis; 2N and 4N cells were observed in DMSO-treated HCT116 cells, while mainly 4N and 8N were observed in TAK-901- or AZD1152-HQPA-treated HCT116 cells

体外实验*
细胞系	A2780, A375, A549, COLO-205, HCT116, PC-3 cells line
方法	Cell proliferation and viability assays. Cells were plated in 96-well microtiter plates and incubated with serial dilutions of TAK-901 for 72 hours. Cell proliferation was determined by ELISA analysis of bromodeoxyuridine (BrdUrd) incorporation into DNA (Roche Diagnostics). IMR-90 immortalized lung fibroblasts were seeded in 96-well microtiter plates and cultured for 3 to 4 days until confluent. Cells were then incubated with serial dilutions of TAK-901 for 72 hours. The MTS assay was conducted as per the manufacturer's instructions (Promega). The concentration of TAK-901 required to inhibit half of the maximal effective concentration (EC50) was determined from the dose–response curves.
浓度	0~8 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mice or rats Xenograft models
配制	12% Captisol, 25 mmol/L citrate, pH 3.0
剂量	5 μL/mg twice daily
给药处理	intravenously

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9816 mL	9.9081 mL	19.8161 mL
5 mM	0.3963 mL	1.9816 mL	3.9632 mL
10 mM	0.1982 mL	0.9908 mL	1.9816 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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