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TAK-779

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TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。

TAK-779结构式

别名:Takeda 779; TAK779 Chloride

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 2610 中国库存现货
50mg ¥ 4410 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。TAK-779强烈抑制携带CD4+,CD8+和CD11b+白细胞的CXCR3/CCR5向CNS的迁移。TAK-779还选择性地抑制R5 HIV-1,在MAGI-CCR5细胞中,EC50和EC90值分别为1.2 nM和5.7 nM。

In vivo, TAK-779 (10 mg/kg per day, s.c.) significantly prolongs the allograft survival of the rat intestinal transplantation model. TAK-779 (150 µg per mouse, s.c.) supppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-immunized C57BL/6 mice. Treatment with TAK-779 reduced incidence and severity of experimental autoimmune encephalomyelitis.

化学性质
分子量 531.13
分子式 C33H39ClN2O2
CAS号 229005-80-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 20 mg/mL
Water: ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8828 mL 9.4139 mL 18.8278 mL
5 mM 0.3766 mL 1.8828 mL 3.7656 mL
10 mM 0.1883 mL 0.9414 mL 1.8828 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takama Y, et al. Transpl Immunol. Effects of a calcineurin inhibitor, FK506, and a CCR5/CXCR3 antagonist, TAK-779, in a rat small intestinal transplantation model.

[2] Ni J, et al. Br J Pharmacol. The chemokine receptor antagonist, TAK-779, decreased experimental autoimmune encephalomyelitis by reducing inflammatory cell migration into the central nervous system, without affecting T cell function.

[3] Baba M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. A small-molecule, nonpeptide CCR5 antagonist with highly potent and selective anti-HIV-1 activity.

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