TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。
别名:Takeda 779; TAK779 Chloride
TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。TAK-779强烈抑制携带CD4+,CD8+和CD11b+白细胞的CXCR3/CCR5向CNS的迁移。TAK-779还选择性地抑制R5 HIV-1,在MAGI-CCR5细胞中,EC50和EC90值分别为1.2 nM和5.7 nM。
In vivo, TAK-779 (10 mg/kg per day, s.c.) significantly prolongs the allograft survival of the rat intestinal transplantation model. TAK-779 (150 µg per mouse, s.c.) supppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-immunized C57BL/6 mice. Treatment with TAK-779 reduced incidence and severity of experimental autoimmune encephalomyelitis.
分子量 | 531.13 |
分子式 | C33H39ClN2O2 |
CAS号 | 229005-80-5 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL Water: ≥ 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8828 mL | 9.4139 mL | 18.8278 mL |
5 mM | 0.3766 mL | 1.8828 mL | 3.7656 mL |
10 mM | 0.1883 mL | 0.9414 mL | 1.8828 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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