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Tadalafil 他达那非

目录号 M3473 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。

Tadalafil结构式

别名:IC351

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mg ¥ 315 中国库存现货
50mg ¥ 720 中国库存现货
100mg ¥ 1125 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。Tadalafil与PDE5结合,KD为2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的结合。 Tadalafil (1 mM)作用于人肝细胞,提高CYP3A蛋白表达。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Sham-operated rats
配制 Saline
剂量 2 mg/kg
给药处理 Orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 389.4
分子式 C22H19N3O4
CAS号 171596-29-5
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
10 mM 0.2568 mL 1.284 mL 2.5681 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A Sebastianelli, et al. Tadalafil Alone or in Combination with Tamsulosin for the Management for LUTS/BPH and ED

[2] Olivier Sitbon, et al. Initial combination therapy of macitentan and tadalafil in pulmonary arterial hypertension

[3] Fabiola Zakia Mnica, et al. Tadalafil for the treatment of benign prostatic hyperplasia

[4] Yilin Wang, et al. Tadalafil 5 mg Once Daily Improves Lower Urinary Tract Symptoms and Erectile Dysfunction: A Systematic Review and Meta-analysis

[5] Binbin Gong, et al. Direct comparison of tadalafil with sildenafil for the treatment of erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis

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