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Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

目录号 M6293 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tacrolimus(FK506,FR900506,他克莫司)一水合物是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯Tacrolimus的衍生物。Tacrolimus monohydrate可与FKBP-12蛋白结合并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性并导致细胞因子产生减少。在体内,Tacrolimus monohydrate具有免疫抑制活性,对淋巴细胞增殖的IC50为 0.47 nM。

Tacrolimus monohydrate结构式

别名:Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate; FK506 monohydrate

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 370 中国库存现货
10mg ¥ 550 中国库存现货
50mg ¥ 850 中国库存现货
100mg ¥ 1280 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:他克莫司(FK506)抑制钙依赖性事件,例如IL-2基因转录,NO合酶活化,细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中所含的FKBP结合来加强糖皮质激素和黄体酮的作用,从而防止降解。试剂可以以与CsA所证实的方式类似的方式增强TGFβ-1基因的表达。 T细胞增殖响应于T细胞受体的连接被他克莫司抑制。他克莫司(FK506)是一种广泛用于预防移植后器官排斥反应的强效免疫抑制药物。他克莫司抑制其他钙调磷酸酶依赖性转录因子,包括遍在表达的cAMP应答元件结合蛋白(CREB)。他克莫司在共激活剂水平抑制CREB转录活性。 CBP C-末端的去极化诱导的转录活性通过钙依赖磷酸酶的过表达而增强,并且以浓度依赖性方式被他克莫司抑制,IC50为1nM,与抑制钙调磷酸酶的IC50一致。

体内研究:在角叉菜胶诱导的胸膜炎中,0.5小时前给予他克莫司(1mg / kg,i.p.)和地塞米松(0.5mg / kg,腹膜内)导致白细胞,嗜中性粒细胞和渗出的显着降低(P <0.01)。 在相同的条件下,他克莫司和地塞米松不会改变血液的白细胞或红细胞(P> 0.05)。 他克莫司显示持久的抗炎作用,抑制白细胞和中性粒细胞长达24小时(P <0.01),而抑制渗出不明显(长达2小时)(P <0.01)。 这些药物引起MPO活性以及IL-1β和TNFα水平显着降低(P <0.01),但只有他克莫司抑制ADA活性(P <0.01)。 他克莫司通过缓激肽,组胺或P物质显着抑制细胞迁移诱导(P <0.05)。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Swiss mice
配制 sterile saline (NaCl 0.9%)
剂量 0.5-1.5 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 822.03
分子式 C44H71NO13
CAS号 109581-93-3
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2165 mL 6.0825 mL 12.165 mL
5 mM 0.2433 mL 1.2165 mL 2.433 mL
10 mM 0.1217 mL 0.6083 mL 1.2165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Noceti OM, et al. Clin Chem. Tacrolimus pharmacodynamics and pharmacogenetics along the calcineurin pathway in human lymphocytes.

[2] Al-Harbi NO, et al. Biomed Res Int. Olmesartan attenuates tacrolimus-induced biochemical and ultrastructural changes in rat kidney tissue.

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