Tacrolimus(FK506,FR900506,他克莫司)一水合物是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯Tacrolimus的衍生物。Tacrolimus monohydrate可与FKBP-12蛋白结合并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性并导致细胞因子产生减少。在体内,Tacrolimus monohydrate具有免疫抑制活性,对淋巴细胞增殖的IC50为 0.47 nM。
别名:Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate; FK506 monohydrate
体外研究:他克莫司(FK506)抑制钙依赖性事件,例如IL-2基因转录,NO合酶活化,细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中所含的FKBP结合来加强糖皮质激素和黄体酮的作用,从而防止降解。试剂可以以与CsA所证实的方式类似的方式增强TGFβ-1基因的表达。 T细胞增殖响应于T细胞受体的连接被他克莫司抑制。他克莫司(FK506)是一种广泛用于预防移植后器官排斥反应的强效免疫抑制药物。他克莫司抑制其他钙调磷酸酶依赖性转录因子,包括遍在表达的cAMP应答元件结合蛋白(CREB)。他克莫司在共激活剂水平抑制CREB转录活性。 CBP C-末端的去极化诱导的转录活性通过钙依赖磷酸酶的过表达而增强,并且以浓度依赖性方式被他克莫司抑制,IC50为1nM,与抑制钙调磷酸酶的IC50一致。
体内研究:在角叉菜胶诱导的胸膜炎中,0.5小时前给予他克莫司(1mg / kg,i.p.)和地塞米松(0.5mg / kg,腹膜内)导致白细胞,嗜中性粒细胞和渗出的显着降低(P <0.01)。 在相同的条件下,他克莫司和地塞米松不会改变血液的白细胞或红细胞(P> 0.05)。 他克莫司显示持久的抗炎作用,抑制白细胞和中性粒细胞长达24小时(P <0.01),而抑制渗出不明显(长达2小时)(P <0.01)。 这些药物引起MPO活性以及IL-1β和TNFα水平显着降低(P <0.01),但只有他克莫司抑制ADA活性(P <0.01)。 他克莫司通过缓激肽,组胺或P物质显着抑制细胞迁移诱导(P <0.05)。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Swiss mice |
配制 | sterile saline (NaCl 0.9%) |
剂量 | 0.5-1.5 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 822.03 |
分子式 | C44H71NO13 |
CAS号 | 109581-93-3 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.2165 mL | 6.0825 mL | 12.165 mL |
5 mM | 0.2433 mL | 1.2165 mL | 2.433 mL |
10 mM | 0.1217 mL | 0.6083 mL | 1.2165 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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