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T-5224

目录号 M9373 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


T-5224是一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,可以抑制人关节软骨细胞中基质金属蛋白酶(MMPs)的表达,且具有抗炎活性。T-5224以剂量依赖的方式显著抑制HNSCC细胞的侵袭、迁移和MMP活性。

T-5224结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1098 中国库存现货
2mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1485 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

T-5224是一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎活性。T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription. T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.

In vivo, administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%). T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice.

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 517.53
分子式 C29H27NO8
CAS号 530141-72-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9323 mL 9.6613 mL 19.3226 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9323 mL 3.8645 mL
10 mM 0.1932 mL 0.9661 mL 1.9323 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Makino H, et al. Sci Rep. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebral disc degeneration and associated pain.

[2] Kamide D, et al. Cancer Sci. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model.

[3] Miyazaki H, et al. BMC Nephrol. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice.

[4] Shinichiro Izuta, et al. Biotechnol Lett . T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice

[5] Yukihiko Aikawa, et al. Nat Biotechnol . Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1

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