SW033291 是一种有效的，高亲和力的 15-PGDH 抑制剂，Ki 为 0.1 nM，SW033291 能增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。
SW033291 inhibition of 15-PGDH was noncompetitive versus PGE2 over concentrations up to 40 μM PGE2. SW033291 also demonstrated selective high-affinity interaction with 15-PGDH in thermal denaturation assays. Treatment of A549 cells with SW033291 increased PGE2 levels by 3.5-fold at 500 nM, with 50% of maximal stimulation (EC50) at ~75 nM.
 |
数据来源 | Sci Rep (2018). Figure 5. SW033291 |
| 方法 | Treatment of diseased tendon stromal cells with inhibitors of 15-PGDH | |
| 细胞系/动物模型 | tendon stromal cells | |
| 浓度 | 25 μM | |
| 处理时间 | 2 h | |
| 实验结果 | In incubations of IL-1β stimulated diseased tendon stromal cells with either indomethacin or SW033291, we found significantly lower concentrations of 15-oxo-LXA4 and 14-oxo-MaR1 levels, and a corresponding increase in the levels of 15-epi-LXA4 and MaR1 |
| 分子量 | 412.59 |
| 分子式 | C21H20N2OS3 |
| CAS号 | 459147-39-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4237 mL | 12.1186 mL | 24.2371 mL |
| 5 mM | 0.4847 mL | 2.4237 mL | 4.8474 mL |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2119 mL | 2.4237 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Dehydrogenase产品 |
|---|
| MTHFD2-IN-4
MTHFD2-IN-4 是一种三环香豆素衍生物，是一种有效的 MTHFD2 抑制剂。 |
| MTHFD2-IN-4 sodium
MTHFD2-IN-4 sodium 是一种三环香豆素衍生物，是一种有效的 MTHFD2 抑制剂。 |
| MTHFD2-IN-3
MTHFD2-IN-3 是一种有效的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD2) 抑制剂。 |
| MTHFD2-IN-2
MTHFD2-IN-2 是一种有效的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD2) 抑制剂。 |
| MTHFD2-IN-1
MTHFD2-IN-1 是一种有效的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD2) 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究