SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。
体外研究:SUN11602在大鼠脑皮质神经元的原代培养物中防止谷氨酸诱导的神经元死亡。 SUN11602增加脑皮质神经元中CALB1基因表达的水平。 SUN11602通过激活FGFR1对海马神经元起保护作用并增加CalB表达。 SUN11602促进原代培养的大鼠海马神经元的神经突生长。
体内研究:在WT小鼠中,SUN11602增加了脑皮层神经元中新合成的Calb的水平,并抑制了谷氨酸诱导的细胞内Ca2 +升高。 Calb的这种Ca2 +捕获能力允许神经元在谷氨酸的严重毒性条件下存活。 在Aβ1-40和伊布特酸注射的中点,SUN11602的口服给药减弱了Y-迷宫测试中的短期记忆障碍,以及水迷宫任务中的空间学习缺陷。 另外,SUN11602治疗抑制外周型苯二氮卓结合位点(PTBBS)的增加,其是胶质增生的标记。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | hippocampal neurons |
方法 | Cerebrocortical neurons are pretreated with vehicle (Hanks’ Balanced Salt Solution), SUN11602, bFGF, or the other growth factors for 24 h prior to the onset of glutamate toxicity. Subsequently, 10 μL of the MTT solution (5 mg/mL) is added to each well (200 μL of culture medium) of the microplates. Neurons in each well are then dried for 24 h, and 200 μL of DMSO is poured into all of the wells in order to dissolve the reaction products thoroughly for the MTT assay |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | F344/DuCrj rats |
配制 | |
剂量 | 0.1, 1, and 10 mg/kg |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 451.6 |
分子式 | C26H37N5O2 |
CAS号 | 704869-38-5 |
溶解性(25°C) | 37 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2143 mL | 11.0717 mL | 22.1435 mL |
5 mM | 0.4429 mL | 2.2143 mL | 4.4287 mL |
10 mM | 0.2214 mL | 1.1072 mL | 2.2143 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
---|
Isolinderalactone
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2, survivin和XIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。 |
Oglufanide
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂,可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。 |
KLTWQELYQLKYKGI
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。 |
Protein LMWP
Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。 |
CBO-P11
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号