Sumatriptan succinate 琥珀酸舒马曲坦

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Sumatriptan Succinate（GR 43175）是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。

别名：GR-43175

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
25mg	¥ 380	中国库存现货
50mg	¥ 660	中国库存现货
100mg	¥ 960	中国库存现货
500mg	¥ 2680	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.25%
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产品信息

生物活性

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27 nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100 nM）的亲和力略弱。Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。

使用AbMole产品发表的文献

Cephalalgia. 2021 Sep 12;3331024211039813.

A prolactin-dependent sexually dimorphic mechanism of migraine chronification
Cephalalgia. 2020 Aug;40(9):903-912.

Evaluation of LY573144 (lasmiditan) in a preclinical model of medication overuse headache
Cephalalgia. 2020 Aug;40(9):892-902.

Ubrogepant does not induce latent sensitization in a preclinical model of medication overuse headache
eNeuro. 2018 July 5;5(4):ENEURO.0116-18.

Loss of Blood-Brain Barrier Integrity in a KCl-Induced Model of Episodic Headache Enhances CNS Drug Delivery
Cephalalgia. 2017 Jul;37(8):780-794.

Kappa opioid receptor antagonists: A possible new class of therapeutics for migraine prevention
Cephalalgia. 2016 May 19.

Prevention of stress- or nitric oxide donor-induced medication overuse headache by a calcitonin gene-related peptide antibody in rodents.

产品使用成果展示

	数据来源	eNeuro (2018 Jul). Figure 4. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	In situ brain perfusion
	细胞系/动物模型	Female Sprague Dawley rats
	浓度	0.25 μCi/ml
	处理时间	10 min
	实验结果	In contrast to the results using 14C-sucrose, uptake of 3H-sumatriptan was also robustly increased in the brainstem 1.5 h postinjection

	数据来源	Cephalalgia (2017). Figure 3. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	s.c.
	细胞系/动物模型	Adult male Sprague-Dawley rats
	浓度	3 mg/kg
	处理时间	2, 4 day
	实验结果	Saline-primed and sumatriptan-primed rats showed no significant differences in right and left CeA dynorphin levels prior to BLS exposure

	数据来源	Cephalalgia (2017). Figure 2. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	s.c.
	细胞系/动物模型	Adult male Sprague-Dawley rats
	浓度	3 mg/kg
	处理时间	2, 4 day
	实验结果	The AOC data from periorbital and hindpaw threshold (Figure 2 (c) and (d)) also demonstrated that CYM51317 (20mg/kg, p.o.) administration abolished stress-induced cutaneous allodynia in sumatriptan-primed rats.

	数据来源	Cephalalgia (2017). Figure 1. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	s.c.
	细胞系/动物模型	Adult male Sprague-Dawley rats
	浓度	3 mg/kg
	处理时间	2, 4 day
	实验结果	Sumatriptan exposure with s.c. vehicle injections followed by BLS resulted in a significant reduction in periorbital thresholds, indicative of cutaneous allodynia, at 2 and 3 h after BLS.

	数据来源	Cephalalgia (2016).Figure 5. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	Measurement of CGRP levels
	细胞系/动物模型
	浓度	0.6 mg/kg/day subcutaneously
	处理时间	7 days
	实验结果	BLS increases plasma but not CSF CGRP levels in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.

	数据来源	Cephalalgia (2016).Figure 2. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	Evaluation of CA and Area over the time–effect curves (AOCs)
	细胞系/动物模型
	浓度	0.6 mg/kg/day subcutaneously
	处理时间	7 days
	实验结果	TEV48125 blocked cutaneous allodynia evoked by bright light stress (BLS) in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.

	数据来源	Cephalalgia (2016).Figure 1. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	Evaluation of CA and Area over the time–effect curves (AOCs)
	细胞系/动物模型
	浓度	0.6 mg/kg/day subcutaneously
	处理时间	7 days
	实验结果	Dose-dependent blockade of NO donor-induced CA by TEV48125 in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Adult male Sprague–Dawley rats model
配制	sterile 0.9% saline solution
剂量	0.6 mg/kg/day for 7 days
给药处理	subcutaneously injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	413.49
分子式	C14H21N3O2S.C4H6O4
CAS号	103628-48-4
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL Water 90 mg/mL
储存条件	-20°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kopruszinski CM, et al. Cephalalgia. Prevention of stress- or nitric oxide donor-induced medication overuse headache by a calcitonin gene-related peptide antibody in rodents.

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