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Sumatriptan succinate 琥珀酸舒马曲坦

目录号 M2048 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。

Sumatriptan succinate结构式

别名:GR-43175

包装 价格 库存状态
100mg 原价 ¥ 1000
促销价 ¥ 950
中国库存现货
500mg 原价 ¥ 3000
促销价 ¥ 2850
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。Sumatriptan对5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B结合位点(Ki= 27 nM)表现最高亲和力,对5-HT 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略弱。Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管,这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除,半衰期为1-2小时。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间
动物实验
动物模型 Adult male Sprague–Dawley rats model
配制 sterile 0.9% saline solution
剂量 0.6 mg/kg/day for 7 days
给药处理 subcutaneously injection
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 413.49
分子式 C14H21N3O2S.C4H6O4
CAS号 103628-48-4
纯度 99.25%
溶解性(25°C) DMSO 73 mg/mL
Water 70 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4184 mL 12.0922 mL 24.1844 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4184 mL 4.8369 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2092 mL 2.4184 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 eNeuro (2018 Jul). Figure 4. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 In situ brain perfusion
细胞系 Female Sprague Dawley rats
浓度 0.25 μCi/ml
处理时间 10 min
实验结果 In contrast to the results using 14C-sucrose, uptake of 3H-sumatriptan was also robustly increased in the brainstem 1.5 h postinjection
数据来源 Cephalalgia (2017). Figure 3. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 s.c.
细胞系 Adult male Sprague-Dawley rats
浓度 3 mg/kg
处理时间 2, 4 day
实验结果 Saline-primed and sumatriptan-primed rats showed no significant differences in right and left CeA dynorphin levels prior to BLS exposure
数据来源 Cephalalgia (2017). Figure 2. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 s.c.
细胞系 Adult male Sprague-Dawley rats
浓度 3 mg/kg
处理时间 2, 4 day
实验结果 The AOC data from periorbital and hindpaw threshold (Figure 2 (c) and (d)) also demonstrated that CYM51317 (20mg/kg, p.o.) administration abolished stress-induced cutaneous allodynia in sumatriptan-primed rats.
数据来源 Cephalalgia (2017). Figure 1. Sumatriptan (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 s.c.
细胞系 Adult male Sprague-Dawley rats
浓度 3 mg/kg
处理时间 2, 4 day
实验结果 Sumatriptan exposure with s.c. vehicle injections followed by BLS resulted in a significant reduction in periorbital thresholds, indicative of cutaneous allodynia, at 2 and 3 h after BLS.
数据来源 Cephalalgia (2016).Figure 5. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 Measurement of CGRP levels
细胞系
浓度 0.6 mg/kg/day subcutaneously
处理时间 7 days
实验结果 BLS increases plasma but not CSF CGRP levels in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.
数据来源 Cephalalgia (2016).Figure 2. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 Evaluation of CA and Area over the time–effect curves (AOCs)
细胞系
浓度 0.6 mg/kg/day subcutaneously
处理时间 7 days
实验结果 TEV48125 blocked cutaneous allodynia evoked by bright light stress (BLS) in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.
数据来源 Cephalalgia (2016).Figure 1. Sumatriptan succinate (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 Evaluation of CA and Area over the time–effect curves (AOCs)
细胞系
浓度 0.6 mg/kg/day subcutaneously
处理时间 7 days
实验结果 Dose-dependent blockade of NO donor-induced CA by TEV48125 in rats with sumatriptan-induced latent sensitization.
参考文献

Prevention of stress- or nitric oxide donor-induced medication overuse headache by a calcitonin gene-related peptide antibody in rodents.
Kopruszinski CM, et al. Cephalalgia. 2016 May 19. PMID: 27206958.

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