SU5416 (Semaxinib) 塞马西尼

目录号 M2031 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SU5416是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。

别名：Semaxanib; CAS# 194413-58-6

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 540	中国库存现货
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 840	中国库存现货
50mg	¥ 2160	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.63%
COA
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产品信息

生物活性

SU5416 (Semaxanib)是一种有效和选择性的血管内皮生长因子(VEGF)受体蛋白酪氨酸激酶1/2抑制剂，也抑制其他酪氨酸激酶KIT, MET，FLT3和RET. SU5416抑制了表达Flt-1和KDR的人血管内皮细胞对VEGF的细胞迁移，也抑制了胎盘生长因子(PIGF)对细胞迁移的反应，PIGF是Flt-1的一种特异性配体。SU5416也以剂量依赖的方式抑制仅表达Flt-1的单核细胞的趋化作用。此外，SU5416被发现在体外抑制Flt-1的酪氨酸激酶对PIGF的反应。SU5416在体内有效抑制试剂盒活性时，按每周两次的时间表。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Oncol (2015). Figure 3. SU5416
	方法	western blotting
	细胞系/动物模型	endothelial cells (HUVEC) and 2H11 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	accumulation of cyclin B1 involved in the G2/M transition, whereas SU5416 alone reduced the expression of the regulator. In contrast, cyclin B1 expression was attenuated by 24 h of SU5416 treatment, regardless of the radiation dose.

	数据来源	Int J Oncol (2015). Figure 2. SU5416
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	endothelial cells (HUVEC) and 2H11 cells
	浓度	1 μmol/l
	处理时间	48 h
	实验结果	Notably, 48 h of SU5416 and radiation exposure significantly increased the percentage of early apoptotic cells in endothelial cell lines.

实验参考

体外实验*
细胞系	C6, Calu 6, A375, A431, and SF767T
方法	Tumor Cell Lines and Growth Assays. The EPH4-VEGF cell line is a murine epithelial cell line engineered to overexpress murine VEGF. EPH4-VEGF cells were cultured in DMEM/F-12; C6 cells were cultured in Ham’s F-10 and A375, A431, and LNCAP cells in DMEM. All of these cultures were supplemented with 10% FBS and 2 mM L-glutamine. Calu 6 and SF767T cells were cultured in MEM supplemented with 10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, and 0.1 mM MEM nonessential amino acids solution. C6, Calu 6, A375, A431, and SF767T were plated in their respective growth medium at 2 × 103 cells/100 μl/well in 96-well, flat-bottomed plates. SU5416 was serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth was measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s were calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
浓度	0, 0.05, 0.5, 5, 50 µm
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BALB/c nu/nu mice Intracolonic Xenograft Model
配制	DMSO
剂量	25 mg/kg/day 50µl for 39 days
给药处理	i.p. bolus injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	238.28
分子式	C15H14N2O
CAS号	204005-46-9
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1967 mL	20.9837 mL	41.9674 mL
5 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3935 mL
10 mM	0.4197 mL	2.0984 mL	4.1967 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] O'Donnell A, et al. Br J Cancer. A Phase I study of the angiogenesis inhibitor SU5416 (semaxanib) in solid tumours, incorporating dynamic contrast MR pharmacodynamic end points.

[2] Itokawa T, et al. Mol Cancer Ther. Antiangiogenic effect by SU5416 is partly attributable to inhibition of Flt-1 receptor signaling.

[3] Mendel DB, et al. Clin Cancer Res. The angiogenesis inhibitor SU5416 has long-lasting effects on vascular endothelial growth factor receptor phosphorylation and function.

[4] Fong TA, et al. Cancer Res. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types.

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