SU1498

目录号 M8916 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂，抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

别名：AG-1498

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1200	中国库存现货
25mg	¥ 2480	中国库存现货
50mg	¥ 4000	中国库存现货

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂，抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

In vitro: SU1498 stimulates accumulation of phosphorylated ERKs in human umbilical vein endothelial cells and in human aortic endothelial cells in a manner that is dependent on the functioning of the upstream components of the MAPK pathway, B-Raf and MEK kinases. SU 1498 blocks signal transduction from VEGFR2 in MS1 VEGF cells. In the presence of SU1498, levels of Ets-1 are decreased, suggesting that VEGF-VEGFR-2 interactions contributed to baseline levels of Ets-1 expression, and interruption of this autocrine interaction with SU1498 led to decreased expression of Ets-1. SU1498 treatment significantly impacts U87 cell proliferation and apoptosis. SU-1498 induces a marked increase in lipids and a decrease in glycerophosphocholine.

实验参考

体外实验*
细胞系	U87 cells
方法	For cell proliferation assay, SU1498 is prepared as a stock solution of 30 mM in DMSO, then diluted with culture medium to working concentrations before use. U87 cells are seeded in 24-well plates (30,000 cells/well) and allowed to attach overnight. Cells are then treated for 24 or 72 h with different concentrations of Bevacizumab (from 10 ng/mL to 250 µg/mL) or SU1498 (from 1 µM to 30 µM) in triplicate wells. The cell viability is then assessed with the MTT assay.
浓度	From 1 µM to 30 µM
处理时间	24 or 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	390.52
分子式	C25H30N2O2
CAS号	168835-82-3
溶解性（25°C）	DMSO: 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5607 mL	12.8034 mL	25.6069 mL
5 mM	0.5121 mL	2.5607 mL	5.1214 mL
10 mM	0.2561 mL	1.2803 mL	2.5607 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mesti T, et al. PLoS One. Metabolic impact of anti-angiogenic agents on U87 glioma cells.

[2] Boguslawski G, et al. J Biol Chem. SU1498, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2, causes accumulation of phosphorylated ERK kinases and inhibits their activity in vivo and in vitro.

[3] Arbiser JL, et al. Am J Pathol. Overexpression of VEGF 121 in immortalized endothelial cells causes conversion to slowly growing angiosarcoma and high level expression of the VEGF receptors VEGFR-1 and VEGFR-2 in vivo.

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信号通路

产品类型

SU1498

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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