Stenabolic (SR9009,西地那柏) 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。并可通过抑制自噬(autophagy),诱导REV-ERB依赖性抗小细胞肺癌效应。
别名:Stenabolic; REV-ERB Agonist II
在表达嵌合Gal4 DNA结合域(DBD)-REV-ERB配体结合域(LBD)α或β和Gal4响应性荧光素酶报告的HEK293细胞中,SR9009剂量依赖性地增加REV-ERB依赖性抑制活性。在使用全长的REV-ERBα和Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告人的共转染试验中,SR9009有效地抑制了转录(IC50=710 nM)。SR9009以REV-ERBα/β依赖的方式抑制了BMAL1 mRNA在HepG2细胞中的表达。
SR9009(100毫克/公斤,腹腔注射)处理的小鼠表现出更严重的脂肪减少。在SR9009处理的动物中,血浆非酯化脂肪酸(NEFA)和血浆葡萄糖(19%)也都减少了(23%)。在白色脂肪组织(WAT)中,SR9009处理导致参与甘油三酯(TG)合成的编码基因的表达减少,这在瘦小鼠中也可以观察到。
体外实验* | |
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细胞系 | L929 cell |
方法 | Cells were treated with 100 ng/ml IFNg (Millipore) and 10 ng/ml LPS(Millipore) for M1 polarization. M2 differentiation was induced by incubating macrophages with 15 ng/ml IL-4 (Millipore). |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | homozygous LDL receptor deficient (ldlr−/−) male mice |
配制 | PBS |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 437.94 |
分子式 | C20H24ClN3O4S |
CAS号 | 1379686-30-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL |
5 mM | 0.4567 mL | 2.2834 mL | 4.5668 mL |
10 mM | 0.2283 mL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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