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SR3335

目录号 M5675 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SR3335 (ML-176)能特异地与RORα结合,而不与其它的ROR结合,是RORα部分反向激动剂。

SR3335结构式

别名:ML 176

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 810 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
50mg ¥ 5220 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SR3335抑制涉及肝糖异生的HepG2中内源性RORα靶基因的表达,包括葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶。 第一种选择性合成的RORα反向激动剂可以用于抑制2型糖尿病患者的肝葡萄糖产生升高。

实验参考
体外实验*
细胞系 HepG2 cells
方法 16 h post-transfection, the cells were treated with vehicle or compound. 24 h post treatment, the luciferase activity was measured using the Dual-GloTM luciferase assay system.
浓度
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 30 week old Diet induced obese (DIO) C57BL/6 male mice
配制 65% Kcal high-fat diet
剂量 15 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 405.34
分子式 C13H9F6NO3S2
CAS号 293753-05-6
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4671 mL 12.3353 mL 24.6706 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4671 mL 4.9341 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4671 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sadeghi H, et al. J Pathol. The retinoid-related orphan receptor alpha is essential for the end-stage effector phase of experimental epidermolysis bullosa acquisita.

[2] Kumar N, et al. ACS Chem Biol. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist.

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