SR 1001是RORα/γ的反向激动剂，Ki值分别为172 nM和111 nM。
SR 1001 is a retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR) α and γ inverse agonist (Ki values are 172 and 111 nM respectively). SR1001 demonstrates no activity at RORβ or LXR. SR1001 suppresses Th17 cell differentiation and cytokine expression and reduces the severity of disease in an animal model of mulitple sclerosis.
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2021 Nov;129(5):357-368.
| 分子量 | 477.4 |
| 分子式 | C15H13F6N3O4S2 |
| CAS号 | 1335106-03-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 41 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0947 mL | 4.1894 mL |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ROR产品 |
|---|
| JTE-151
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应。JTE-151 可用于自身免疫性疾病的相关研究。 |
| SAR-441169
SAR-441169是一种 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| GRC-39815
GRC-39815是一种 RORγt 反向激动剂，可用于慢性阻塞性肺疾病的相关研究。 |
| RORγ antagonist 1
RORγ antagonist 1 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。 |
| RORγt inverse agonist 31
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。 |
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