SPHINX31 是一种有效的，选择性的丝氨酸/精氨酸蛋白激酶1 (SRPK1) 抑制剂，其IC50 值为 5.9 nM，它能抑制 SRSF1 的磷酸化。SPHINX31可用于新生血管性眼病的研究。
别名：SPHINX-31
SPHINX31 is a potent inhibitor of serine/arginine-rich protein kinase 1 (SRPK1) with IC50 of 5.9 nM. SPHINX31 inhibits phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 (SRSF1). SPHINX31 treatment results in inhibition of SRSF1 phosphorylation at 300 nM in PC3 prostate cancer cells. Metabolic stability in mouse liver microsomes shows that SPHINX31 had medium clearance with a T1/2 of 95.79 min.
In vivo, SPHINX31 exerts a dose dependent inhibition of choroidal neovascularisation in mouse model. SPHINX31 inhibits blood vessel growth and macrophage infiltration. SPHINX31 treatment prolongs survival of immunocompromised mice transplanted with MLL-rearranged AML cells.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | THP-1 cells |
| 方法 | For synergy studies between SPHINX31 and iBET, THP-1 cells were seeded in 96-well plates at 10,000 cells per well and treated with SPHINX31 (dose range of 0.039–5 μM) and iBET (dose range of 9.8–312.5 nM) in an 8 by 6 matrix. Each treatment was carried out in triplicate. Cells were treated for 72 h, and cell viability was determined using CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay (Promega) in order to calculate the relative cell proliferation. Cell viability for each treatment was normalized against the DMSO control group. A Bliss independence model was employed to evaluate combination effects and calculate the Bliss independence score. All the compounds were dissolved in DMSO. |
| 浓度 | 0.039-5 μM |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | DBA2J mice |
| 配制 | dissolved in 20%(w/v) 2-hydroxyproply beta-cyclodextrin vehicle |
| 剂量 | 0.8 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 507.51 |
| 分子式 | C27H24F3N5O2 |
| CAS号 | 1818389-84-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9704 mL | 9.852 mL | 19.704 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9704 mL | 3.9408 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9704 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的SRPK产品 |
|---|
| MSC-1186
MSC-1186是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂，对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性，IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。 |
| SRPKIN-1
SRPKIN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。 |
| WAY-652848
WAY-652848是一种 SRPK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.58 μM。WAY-652848 能有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)，可用于老年性黄斑变性的研究。 |
| SRPIN340
SRPIN340是一种选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1， Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。 |
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