Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1与IM联用, 抑制K562细胞, IC50为0.45μM。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解,并减少PtdIns3P的水平。在BCAP-37细胞中,Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡,并诱导凋亡细胞形态。在CML细胞中,spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬,并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。
分子量 | 271.26 |
分子式 | C15H11F2N3 |
CAS号 | 1262888-28-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.6865 mL | 18.4325 mL | 36.865 mL |
5 mM | 0.7373 mL | 3.6865 mL | 7.373 mL |
10 mM | 0.3687 mL | 1.8433 mL | 3.6865 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Mateo R, et al. J Virol. Inhibition of cellular autophagy deranges dengue virion maturation.
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