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Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

目录号 M1827 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。

Sorafenib Tosylate结构式

别名:BAY 43-9006,Nexavar

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mg ¥ 396 中国库存现货
50mg ¥ 600 中国库存现货
100mg ¥ 768 中国库存现货
500mg ¥ 1032 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。Sorafenib作用于这些细胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460),抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系,完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为40 nM和 100 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Drug Metab Dispos (2010). Figure 2. Sorafenib Tosylate
方法 gastric gavage
细胞系/动物模型 Male FVB Tac-(KO)mdr1a-(KO)Mdr1b mice
浓度 5 ml/kg
处理时间
实验结果 Distribution of radioactivity into the brain was also investigated 1 and 4 h after oral administration of 0.5 and 4 mg/kg [14C]sorafenib tosylate. Plasma concentrations were not affected by the knockout of P-gp
数据来源 Drug Metab Dispos (2010). Figure 1. Sorafenib Tosylate
方法 oral administration
细胞系/动物模型 Male FVB Tac-(KO)mdr1a-(KO)Mdr1b mice
浓度 0.5 and 4 mg/kg
处理时间 8 weeks
实验结果 Whole brain concentrations in mdr1a/1b(-/-) mice 1 h after intravenous administration of 0.5 mg/kg [14C]sorafenib tosylate were statistically higher (p < 0.05) and showed a tendency toward higher concentrations at the other time points investigated compared with those in the WT mice
实验参考
体外实验*
细胞系 MDA-MB-231, Mia PaCa 2, HCT 116, LOX melanoma and pancreatic BxPC-3, NCI-H460 and A549 cell lines
方法 Tumor Cell Proliferation.
Tumor cells were trypsinized and plated in 96-well plates at 3000 cells per well in complete media with 10% FCS. Cells were incubated overnight at 37°C, and the next day, compounds were added in complete growth media over a final concentration range of 10 μmol/L to 10 nmol/L in 0.1% DMSO. Cells were incubated with test compounds for 72 hours at 37°C in complete growth media, and cell number was quantitated using the Cell TiterGlo ATP Luminescent assay kit (Promega). This assay measures the number of viable cells per well by measurement of luminescent signal based on amount of cellular ATP.
浓度 10 μmol/L to 10 nmol/L
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460, and A549 tumors xenograft model in Female NCr-nu/nu mice
配制 Cremophor EL/ethanol (50:50; Sigma Cremophor EL, 95% ethyl alcohol)
剂量 7.5, 15, 30 and 60 mg/kg, qd×9
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 637.03
分子式 C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S
CAS号 475207-59-1
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5698 mL 7.8489 mL 15.6978 mL
5 mM 0.314 mL 1.5698 mL 3.1396 mL
10 mM 0.157 mL 0.7849 mL 1.5698 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gradishar et al. Eur J Cancer. A double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 2b study evaluating sorafenib in combination with paclitaxel as a first-line therapy in patients with HER2-negative advanced breast cancer.

[2] Kharaziha et al. Cancer Res. Sorafenib has potent anti-tumor activity in multiple myeloma in vitro, ex vivo and in vivo, in the 5T33MM mouse model.

[3] Mao et al. Acta Pharmacol Sin. The important roles of RET, VEGFR2 and the RAF/MEK/ERK pathway in cancer treatment with sorafenib.

[4] Eum et al. Mol Cell Biochem. Differential inhibitory effects of two Raf-targeting drugs, sorafenib and PLX4720, on the growth of multidrug-resistant cells.

[5] Wilhelm SM, et al. Cancer Res. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis.

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