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Sitravatinib

目录号 M9626 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sitravatinib(MGCD516)是一种新型的,多靶点的,具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。靶点包括RET、KDR、PDGFRA、KIT、TRK、DDR2、MET、AXL和CBL。

Sitravatinib结构式

别名:MGCD516; MG516

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 810 中国库存现货
25mg ¥ 1512 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sitravatinib(MGCD516)是一种新型的,具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。Sitravatinib(MGCD516)抑制Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA和TRKB的IC50值分别为1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM和 9 nM。Sitravatinib(0.01 nM-10 μM)处理以剂量依赖性方式减少KLN205和E0771细胞系中的集落形成。

体内研究中,Sitravatinib(20 mg/kg/天;口服;连续6天)在带有CT1B-A5细胞模型的C57BL/6小鼠中显著抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退。

化学性质
分子量 629.68
分子式 C33H29F2N5O4S
CAS号 1123837-84-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 26 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5881 mL 7.9405 mL 15.8811 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1762 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7941 mL 1.5881 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wenting Du, et al. JCI Insight. Sitravatinib potentiates immune checkpoint blockade in refractory cancer models

[2] Parag P Patwardhan, et al. Oncotarget. Significant blockade of multiple receptor tyrosine kinases by MGCD516 (Sitravatinib), a novel small molecule inhibitor, shows potent anti-tumor activity in preclinical models of sarcoma

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