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Sirtinol

目录号 M3010 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,IC50分别为131 μM和38 μM。

Sirtinol结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 520 中国库存现货
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 760 中国库存现货
50mg ¥ 3040 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,IC50分别为131 μM和38 μM。Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性,IC50是68 μM。和TSA不一样,Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果,这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样,Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化,也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 LNCaP, 22Rv1, DU145, and PC3
方法 Growing cell to 60% confluence and then treating them with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Adding trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~120 μM
处理时间 24 or 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Sprague-Dawley rats subjected to trauma-hemorrhage
配制 Dissolved in DMSO, and diluted in saline
剂量 1 mg/kg
给药处理 Administered intravenously

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 394.47
分子式 C26H22N2O2
CAS号 410536-97-9
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.535 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.507 mL 2.535 mL 5.0701 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.535 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qing Ye, et al. Sirtinol regulates the balance of Th17/Treg to prevent allograft rejection

[2] Mingming Zhang, et al. Sirtinol promotes PEPCK1 degradation and inhibits gluconeogenesis by inhibiting deacetylase SIRT2

[3] Yung-Fong Tsai, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice

[4] Fu-Chao Liu, et al. Sirtinol attenuates trauma hemorrhage-induced hepatic injury through Akt-dependent pathway in rats

[5] Jos M Villalba, et al. Sirtuin activators and inhibitors

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