SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。
SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。
体外实验* | |
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细胞系 | MDCK cells and A549 cells line (migration) |
方法 | Scatter and Migration Assays To measure the effect of SGX523 on HGF-induced cell scatter, MDCK cells were plated at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37°C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 were added, and the cells were incubated for 18 h (37°C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. To investigate cell migration, A549 cells were plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence. A channel was introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound were added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL). Twenty-four hours later, wells were checked for cell migration. Cells were stained and visualized as described. |
浓度 | 0, 0.04, 0.12, 0.36 and 3 μ M |
处理时间 | 18h or 24h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Human GTL16 tumor xenografts in mice / U87MG tumor xenografts in mice |
配制 | 20% isopropanol, 200 mmol/L ammonium acetate, and 100 mmol/L Tris-HCl (pH 7.5); 25% (v/v) glycerol |
剂量 | 10, 20, 30, and 100 mg/kg twice daily or 60 mg/kg daily starting at day 4 for 14 d / 10 or 60 mg/kg twice daily starting at day 5 for 22 d |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 359.41 |
分子式 | C18H13N7S |
CAS号 | 1022150-57-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7823 mL | 13.9117 mL | 27.8234 mL |
5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5647 mL |
10 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7823 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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