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SGX523

目录号 M1777 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。

SGX523结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 540 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
25mg ¥ 3150 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 7200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。

产品使用成果展示
数据来源 Mol Cancer Ther (2009). Figure 3. SGX523
方法 immunoblot
细胞系/动物模型 GTL16 cells
浓度 10 μmol/L
处理时间 1 h
实验结果 In the gastric cancer cell line GTL16, MET gene amplification leads to constitutive signaling, which is abolished by SGX523
实验参考
体外实验*
细胞系 MDCK cells and A549 cells line (migration)
方法 Scatter and Migration Assays
To measure the effect of SGX523 on HGF-induced cell scatter, MDCK cells were plated at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37°C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 were added, and the cells were incubated for 18 h (37°C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. To investigate cell migration, A549 cells were plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence. A channel was introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound were added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL). Twenty-four hours later, wells were checked for cell migration. Cells were stained and visualized as described.
浓度 0, 0.04, 0.12, 0.36 and 3 μ M
处理时间 18h or 24h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Human GTL16 tumor xenografts in mice / U87MG tumor xenografts in mice
配制 20% isopropanol, 200 mmol/L ammonium acetate, and 100 mmol/L Tris-HCl (pH 7.5); 25% (v/v) glycerol
剂量 10, 20, 30, and 100 mg/kg twice daily or 60 mg/kg daily starting at day 4 for 14 d / 10 or 60 mg/kg twice daily starting at day 5 for 22 d
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 359.41
分子式 C18H13N7S
CAS号 1022150-57-7
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7823 mL 13.9117 mL 27.8234 mL
5 mM 0.5565 mL 2.7823 mL 5.5647 mL
10 mM 0.2782 mL 1.3912 mL 2.7823 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang YW, et al. Cancer Res. MET kinase inhibitor SGX523 synergizes with epidermal growth factor receptor inhibitor erlotinib in a hepatocyte growth factor-dependent fashion to suppress carcinoma growth.

[2] Diamond S, et al. Drug Metab Dispos. Species-specific metabolism of SGX523 by aldehyde oxidase and the toxicological implications.

[3] Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther. SGX523 is an exquisitely selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo.

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