SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,Axl蛋白属于TAM(Tyro3-Axl-Mer)Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
SGI-7079 is a novel Axl inhibitor. SGI-7079 decreased IBC cell proliferation, migration and invasion in vitro and inhibited tumor growth of IBC cells in vivo. Mesenchymal cells also expressed increased levels of the receptor tyrosine kinase Axl and showed a trend toward greater sensitivity to the Axl inhibitor SGI-7079, whereas the combination of SGI-7079 with erlotinib reversed erlotinib resistance in mesenchymal lines expressing Axl and in a xenograft model of mesenchymal NSCLC.
体外实验* | |
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细胞系 | Mouse ID8 ovarian cancer, TC1 lung cancer, 4T1 breast cancer and CT26 colorectal cancer cells |
方法 | Cell proliferation assay Cells were plated in 96-well plates (5 × 103/well) and then transfected with siNC or siAxl using Lipofectamine 2000 according to the manufacturer's instructions or treated with vehicle, R428 or SGI-7079 at indicated concentrations. After 72 hours of treatment, cell proliferation assays were performed using Cell Counting Kit-8 according to the manufacturer's instructions. Absorbance was measured at 490 nm using a microplate reader (Molecular devices). The percentage of cell survival was defined as the relative absorbance of untreated versus treated cells. |
浓度 | - |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | BALB/c syngeneic mice or nude mice |
配制 | formulated in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose plus 0.1% Tween 80 |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 455.53 |
分子式 | C26H26FN7 |
CAS号 | 1239875-86-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1952 mL | 10.9762 mL | 21.9525 mL |
5 mM | 0.439 mL | 2.1952 mL | 4.3905 mL |
10 mM | 0.2195 mL | 1.0976 mL | 2.1952 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的TAM Receptor产品 |
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Axl/Mer/CSF1R-IN-2
Axl/Mer/CSF1R-IN-2 是一种Axl、Mer和CSF1R的抑制剂。 |
AXL-IN-15
AXL-IN-15 是一种有效的 Axl 抑制剂,Ki 和 IC50 <1 nM。 |
Glesatinib
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。 |
DS-1205b free base
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
Ningetinib Tosylate
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。 |
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