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SGI-7079

目录号 M2180 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,Axl蛋白属于TAM(Tyro3-Axl-Mer)Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。

SGI-7079结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 540 中国库存现货
5mg ¥ 810 中国库存现货
10mg ¥ 1305 中国库存现货
50mg ¥ 5085 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SGI-7079 is a novel Axl inhibitor. SGI-7079 decreased IBC cell proliferation, migration and invasion in vitro and inhibited tumor growth of IBC cells in vivo. Mesenchymal cells also expressed increased levels of the receptor tyrosine kinase Axl and showed a trend toward greater sensitivity to the Axl inhibitor SGI-7079, whereas the combination of SGI-7079 with erlotinib reversed erlotinib resistance in mesenchymal lines expressing Axl and in a xenograft model of mesenchymal NSCLC.

产品使用成果展示
数据来源 Cancer Res (2013). Figure 6. SGI-7079
方法 MTT
细胞系/动物模型 SUM149 cells
浓度 1 mmol/L
处理时间 72 h
实验结果 SGI-7079 treatment inhibited the phosphorylation of Axl at Tyr 702 upon Gas6 stimulation in SUM149 cells
实验参考
体外实验*
细胞系 Mouse ID8 ovarian cancer, TC1 lung cancer, 4T1 breast cancer and CT26 colorectal cancer cells
方法 Cell proliferation assay
Cells were plated in 96-well plates (5 × 103/well) and then transfected with siNC or siAxl using Lipofectamine 2000 according to the manufacturer's instructions or treated with vehicle, R428 or SGI-7079 at indicated concentrations. After 72 hours of treatment, cell proliferation assays were performed using Cell Counting Kit-8 according to the manufacturer's instructions. Absorbance was measured at 490 nm using a microplate reader (Molecular devices). The percentage of cell survival was defined as the relative absorbance of untreated versus treated cells.
浓度 -
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/c syngeneic mice or nude mice
配制 formulated in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose plus 0.1% Tween 80
剂量 50 mg/kg
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 455.53
分子式 C26H26FN7
CAS号 1239875-86-5
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1952 mL 10.9762 mL 21.9525 mL
5 mM 0.439 mL 2.1952 mL 4.3905 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0976 mL 2.1952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhiqiang Guo, et al. Oncotarget. Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models

[2] Wang X, et al. Cancer Res. TIG1 Promotes the Development and Progression of Inflammatory Breast Cancer through Activation of Axl Kinase.

[3] Byers LA, et al. Clin Cancer Res. An epithelial-mesenchymal transition gene signature predicts resistance to EGFR and PI3K inhibitors and identifies Axl as a therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.

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