SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
SGC 0946对其他组蛋白甲基转移酶/ HMT有超过100倍的选择性。 SGC 0946有效地减少H3K79二甲基化,A431细胞的IC50为2.6 nM,MCF10A细胞的IC50为8.8 nM,这些细胞强有力且有选择性地杀死含有MLL易位的细胞。 SGC 0946比其近似的模拟EPZ004777更有效,并且可作为研究DOT1L和进一步开发用于癌症治疗的DOT1L抑制剂的优异化学探针。
分子量 | 618.57 |
分子式 | C28H40BrN7O4 |
CAS号 | 1561178-17-3 |
溶解性(25°C) | 33 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6166 mL | 8.0832 mL | 16.1663 mL |
5 mM | 0.3233 mL | 1.6166 mL | 3.2333 mL |
10 mM | 0.1617 mL | 0.8083 mL | 1.6166 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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