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SC-514

目录号 M2060 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

SC-514结构式

别名:GK 01140

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 280 中国库存现货
10mg ¥ 440 中国库存现货
50mg ¥ 1080 中国库存现货
100mg ¥ 1680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中,SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6,IL-8,COX-2基因表达,IC50分别为20 μM,20 μM和8 μM。在RASFs中,100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解,也降低p65转移到细胞核中的量。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 BMC Nephrol (2015). Figure 2. SC-514
方法 Immunohistochemistry
细胞系/动物模型 mice
浓度 5 mg/kg body weight
处理时间 8 weeks
实验结果 The renal cortex of SC-514-treated MRL/lpr mice also showed a similar extent of mesangial cell proliferation and fusion of podocytes, but no formation of partial cellular crescents and less electron-dense deposits in the mesangial region.
化学性质
分子量 224.3
分子式 C9H8N2OS2
CAS号 354812-17-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4583 mL 22.2916 mL 44.5831 mL
5 mM 0.8917 mL 4.4583 mL 8.9166 mL
10 mM 0.4458 mL 2.2292 mL 4.4583 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kishore N, et al. J Biol Chem. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts.

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