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SBI-0640756

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SBI-0640756是一个首创的靶向eIF4G1的抑制剂,它可以破坏eIF4F复合体的组合。

SBI-0640756结构式

别名:SBI-756

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 784 中国库存现货
5mg ¥ 1400 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SBI-0640756是一个首创的靶向eIF4G1的抑制剂,它可以破坏eIF4F复合体的组合。SBI-0640756降低耐BRAF和BRAF依赖性黑素瘤的生长速度。

在体内,SBI-0640756 (SBI-756)延迟Nras/Ink4a黑素瘤的发病、减少其发生率。

实验参考
体外实验*
细胞系 Melanoma lines
方法 Melanoma lines are plated (triplicates 384-well plates; 1,500 cells per well) and cell viability is assessed 48 hours after treatment with indicated compounds. Growth inhibition is calculated as percentage of DMSO-treated controls and is plotted against the log drug concentration.
浓度 1, 2, 5 μmol/L
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 404.82
分子式 C23H14ClFN2O2
CAS号 1821280-29-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4702 mL 12.3512 mL 24.7023 mL
5 mM 0.494 mL 2.4702 mL 4.9405 mL
10 mM 0.247 mL 1.2351 mL 2.4702 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Feng Y, et al. Cancer Res. SBI-0640756 Attenuates the Growth of Clinically Unresponsive Melanomas by Disrupting the eIF4F Translation Initiation Complex.

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