SBI-0206965

目录号 M6086 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。

别名：SBI 0206965; SBI0206965

规格	价格	库存状态
Free Sample 0.5 mg	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1200	中国库存现货
2mg	¥ 750	中国库存现货
5mg	¥ 1125	中国库存现货
10mg	¥ 1875	中国库存现货
50mg	¥ 5700	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.69%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

SBI-0206965具有非常高的选择性，当在10μM下测试时，仅抑制456个激酶> 95％中的10个。 SBI-0206965抑制细胞中ULK1介导的磷酸化事件，调节自噬和细胞存活可以抑制由mTOR抑制引起的自噬，从而在营养剥夺后阻止ULK1依赖性细胞存活。它与雷帕霉素（mTOR）抑制剂的机械靶标大大协同作用，可以杀死肿瘤细胞，为临床使用提供了强有力的依据。

使用AbMole产品发表的文献

BMC Cancer. 2020 Aug.

Blockage of AMPK-ULK1 pathway mediated autophagy promotes cell apoptosis to increase doxorubicin sensitivity in breast cancer (BC) cells: an in vitro study

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK-293T
方法	Human embryonic kidney cells (HEK-293T) were transfected with wild-type (WT) or kinase inactive (KI) Myc-tagged ULK1 and wild-type Flag-tagged Vps34 (WT Vps34). 24 hours post-transfection, cells were treated with a panel of putative ULK1 competitive inhibitors in a dose response manner (1, 10, 50 μM). Cellular lysates were isolated after 1 hour of treatment and immunoblotted with the indicated antibodies.
浓度	1, 10, 50 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	489.32
分子式	C21H21BrN4O5
CAS号	1884220-36-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0437 mL	10.2183 mL	20.4365 mL
5 mM	0.4087 mL	2.0437 mL	4.0873 mL
10 mM	0.2044 mL	1.0218 mL	2.0437 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tang F, et al. Oncol Rep. SBI0206965, a novel inhibitor of Ulk1, suppresses non-small cell lung cancer cell growth by modulating both autophagy and apoptosis pathways.

[2] Egan DF, et al. Mol Cell. Small Molecule Inhibition of the Autophagy Kinase ULK1 and Identification of ULK1 Substrates.

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