SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。SB225002 inhibits IL-8- (IC50=8nM) and GROα-mediated (IC50=10nM) calcium mobilisation. SB225002 prevents IL-8-induced neutrophil migration. SB225002 inhibits HIV replication in lymphocytes and macrophages. SB 225002 potently inhibited human and rabbit neutrophil chemotaxis induced by both IL-8 and GROalpha.
Brain Res Bull. 2017 Jul 10;134:91-98.
The effect of CXCR2 inhibition on seizure activity in the pilocarpine epilepsy mouse model
体外实验* | |
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细胞系 | WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines |
方法 | Establishing three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas which are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2.Using the Cell Proliferation kit I to carry out MTT assays . Briefly, plating 1.5 × 103 cells in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well.Adding SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM)to cells and adding 0.001% DMSO (solvent) as a control. After the indicated incubation period, adding 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL)to each well and incubating for 4 hours in a humidified atmosphere. Adding one hundred eighty microliters of the solubilization solution to each well and the plates were left overnight at 37°C. Using a microtiter plate reader to measure the spectrophotometric absorbance of samples at 595 nm . |
浓度 | 400 nM |
处理时间 | 6 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rabbits |
配制 | DMSO |
剂量 | 5.5 μg/kg/min |
给药处理 | Cannula in the external jugular vein |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 352.14 |
分子式 | C13H10BrN3O4 |
CAS号 | 182498-32-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8398 mL | 14.1989 mL | 28.3978 mL |
5 mM | 0.568 mL | 2.8398 mL | 5.6796 mL |
10 mM | 0.284 mL | 1.4199 mL | 2.8398 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的CXCR产品 |
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FC131 TFA
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。 |
CTCE-0214
CTCE-0214 是一种 CXCR4 (chemokine CXC receptor 4) 激动剂,是 SDF-1α 肽类似物。 |
TC14012
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。 |
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Ac-Pro-Gly-Pro-OH
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。 |
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