SB225002

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SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。

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产品信息

生物活性

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。SB225002 inhibits IL-8- (IC50=8nM) and GROα-mediated (IC50=10nM) calcium mobilisation. SB225002 prevents IL-8-induced neutrophil migration. SB225002 inhibits HIV replication in lymphocytes and macrophages. SB 225002 potently inhibited human and rabbit neutrophil chemotaxis induced by both IL-8 and GROalpha.

使用AbMole产品发表的文献

Brain Res Bull. 2017 Jul 10;134:91-98.

The effect of CXCR2 inhibition on seizure activity in the pilocarpine epilepsy mouse model

产品使用成果展示

	数据来源	Brain Research Bulletin (2017). Figure 4. SB225002 (Abmole Bioscience Inc., USA)
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	TLE mice
	浓度	2 mg/kg
	处理时间	14 consecutive days
	实验结果	To further investigate the role of CXCR2 in epilepsy, we measured the effect of SB225002 on SRSs during the chronic period in the pilocarpine-induced epilepsy mice. The latency period of SRSs was increased (by nearly 40%) in the SB225002 group as compared with the model control and vehicle groups (p < 0.05).

实验参考

体外实验*
细胞系	WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines
方法	Establishing three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas which are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2.Using the Cell Proliferation kit I to carry out MTT assays . Briefly, plating 1.5 × 103 cells in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well.Adding SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM)to cells and adding 0.001% DMSO (solvent) as a control. After the indicated incubation period, adding 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL)to each well and incubating for 4 hours in a humidified atmosphere. Adding one hundred eighty microliters of the solubilization solution to each well and the plates were left overnight at 37°C. Using a microtiter plate reader to measure the spectrophotometric absorbance of samples at 595 nm .
浓度	400 nM
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rabbits
配制	DMSO
剂量	5.5 μg/kg/min
给药处理	Cannula in the external jugular vein

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	352.14
分子式	C13H10BrN3O4
CAS号	182498-32-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8398 mL	14.1989 mL	28.3978 mL
5 mM	0.568 mL	2.8398 mL	5.6796 mL
10 mM	0.284 mL	1.4199 mL	2.8398 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wang B, et al. Cancer Res. A growth-related oncogene/CXC chemokine receptor 2 autocrine loop contributes to cellular proliferation in esophageal cancer.

[2] Catusse J, et al. Biochem Pharmacol. Characterization of the molecular interactions of interleukin-8 (CXCL8), growth related oncogen alpha (CXCL1) and a non-peptide antagonist (SB 225002) with the human CXCR2.

[3] White JR, et al. J Biol Chem. Identification of a potent, selective non-peptide CXCR2 antagonist that inhibits interleukin-8-induced neutrophil migration.

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