SB-525334

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SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。

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产品信息

生物活性

SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Biother Radiopharm. 2020 Mar;35(2):120-128.

Activation of TGF-β1 Pathway by SCUBE3 Regulates TWIST1 Expression and Promotes Breast Cancer Progression.
J Cell Physiol. 2019 Jun;234(6):9698-9710.

H19/miR-148a/USP4 axis facilitates liver fibrosis by enhancing TGF-β signaling in both hepatic stellate cells and hepatocytes.
Oncol Lett. 2018 Dec 10.

Pancreatic stellate cells facilitate pancreatic cancer cell viability and invasion.

产品使用成果展示

	数据来源	Am J Physiol Renal Physiol (2015). Figure 4. SB-525334
	方法	Endothelial function
	细胞系/动物模型	rats
	浓度	-
	处理时间	24-h
	实验结果	Aortic endothelial cell lysates obtained from the four groups of rats on day 7 of the experiment demonstrated activation of ALK5 by HS intake as well as the anticipated inhibition of ALK5 by SB-525334

化学性质

分子量	343.42
分子式	C21H21N5
CAS号	356559-20-1
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL Ethanol 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thomas M, et al. Am J Pathol. Activin-like kinase 5 (ALK5) mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline.

[2] Laping NJ, et al. Clin Cancer Res. Tumor-specific efficacy of transforming growth factor-beta RI inhibition in Eker rats.

[3] Higashiyama H, et al. Exp Mol Pathol. Inhibition of activin receptor-like kinase 5 attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis.

[4] Grygielko ET, et al. J Pharmacol Exp Ther. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis.

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