Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
别名：BMS-477118
Saxagliptin (Onglyza) is a new dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor with IC50 of 50 nM. BI 1356 inhibited DPP-4 activity in vitro with an IC (50) of approximately 1 nM, compared with sitagliptin (19 nM), alogliptin (24 nM), saxagliptin (50 nM), and vildagliptin (62 nM). BI 1356 was a competitive inhibitor, with a K (i) of 1 nM.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male 13−14 week-old ob/ob mice |
| 配制 | Water |
| 剂量 | 10 μmol/kg |
| 给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 315.41 |
| 分子式 | C18H25N3O2 |
| CAS号 | 361442-04-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1705 mL | 15.8524 mL | 31.7048 mL |
| 5 mM | 0.6341 mL | 3.1705 mL | 6.341 mL |
| 10 mM | 0.317 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Saxagliptin
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