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SAR131675

目录号 M2078 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

SAR131675结构式

别名:CAS#: 1092539-44-0

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
1mg ¥ 315 中国库存现货
5mg ¥ 747 中国库存现货
10mg ¥ 1197 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。SAR131675抑制VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性,IC50约为20 nM,也会抑制rh-VEGFR-3–TK的活性并具有剂量依赖特性,IC50为23 nM。SAR131675抑制VEGR-3–TK活性, Ki值约为12 nM。SAR131675抑制VEGFR-1–TK 活性,IC50大于3μM,抑制VEGFR-2–TK活性,IC50为235 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Mol Cancer Ther (2012). Figure 2. SAR131675
方法 migration assay
细胞系/动物模型 lymphatic cells
浓度 30–300 nmol/L
处理时间 5 d
实验结果 SAR131675 potently inhibited VEGFCinduced migration with an IC50 < 30 nmol/L (Fig. 2B) and VEGFA-induced migration with an IC50 of about 100 nmol/L
数据来源 Mol Cancer Ther (2012). Figure 1. SAR131675
方法 migration assays
细胞系/动物模型 HEK cells
浓度 100 mmol/L
处理时间 1 h
实验结果 SAR131675 was seen to be cell permeable and inhibited VEGFR-3 autophosphorylation in a dose dependent manner with an IC50 ranging from 30 to 50 nmol/L
实验参考
体外实验*
细胞系 HEK cell
方法 Experiments were conducted as described previously (35). Twenty-four hours after transfection, the cells were treated during 1 hour with orthovanadate (100 mmol/L), harvested, collected, and, after counting, distributed in 5-mL tubes in the presence of the indicated concentration of SAR131675.
浓度 3–1,000 nmol/L
处理时间 30 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Tag2/transgenic mouse
配制 0.6% methylcellulose/0.5% Tween 80 solution
剂量 30, 100, and 300 mg/kg/d
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 358.39
分子式 C18H22N4O4
CAS号 1433953-83-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
10 mM 0.279 mL 1.3951 mL 2.7903 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Espagnolle N, et al. Cancers (Basel). Specific Inhibition of the VEGFR-3 Tyrosine Kinase by SAR131675 Reduces Peripheral and Tumor Associated Immunosuppressive Myeloid Cells.

[2] Alam A, et al. Mol Cancer Ther. SAR131675, a potent and selective VEGFR-3-TK inhibitor with antilymphangiogenic, antitumoral, and antimetastatic activities.

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