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S18-000003

目录号 M10170 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


S18-000003是一种有效的,口服生物可利用的维甲酸/视黄酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,IC50值为29 nM。

S18-000003结构式

别名:S18000003

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2340 中国库存现货
10mg ¥ 3780 中国库存现货
25mg ¥ 7380 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

S18-000003是一种有效的,口服生物可利用的维甲酸/视黄酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,IC50值为29 nM。S18-000003以剂量依赖性方式抑制IL-17的产生。

化学性质
分子量 518.55
分子式 C26H25F3N2O4S
CAS号 2068119-11-7
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9285 mL 9.6423 mL 19.2845 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9285 mL 3.8569 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9285 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chihiro Imura, et al. J Dermatol Sci. A novel RORγt inhibitor is a potential therapeutic agent for the topical treatment of psoriasis with low risk of thymic aberrations

[2] Yoshikazu Sasaki, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of a potent orally bioavailable retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt) inhibitor, S18-000003

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