Rosuvastatin Calcium(瑞舒伐他汀钙)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,其IC50为11 nM。
别名:Crestor; ZD 4522 Calcium
Rosuvastatin Calcium是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂, with IC50为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50为195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
Atherosclerosis. 2019 Nov;290:19-30.
Pak J Pharm Sci. 2016 May;29(3 Suppl):1043-51.
分子量 | 500.57 |
分子式 | C44H54CaF2N6O12S2 |
CAS号 | 147098-20-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9977 mL | 9.9886 mL | 19.9772 mL |
5 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL |
10 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9977 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Yvette N Lamb. Rosuvastatin/Ezetimibe: A Review in Hypercholesterolemia
[4] Gurpreet S Wander, et al. Rosuvastatin: Role in Secondary Prevention of Cardiovascular Disease
[5] Francesca Cortese, et al. Rosuvastatin: Beyond the cholesterol-lowering effect
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