Roscovitine (Seliciclib)

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Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。

别名：Seliciclib, CYC202

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 770	中国库存现货
50mg	¥ 1700	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.85%
COA
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产品信息

生物活性

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。

使用AbMole产品发表的文献

Discov Med. 2017 Apr;23(127):221-234.

N-methyl-D-aspartate Receptors Mediate Epilepsy-Induced Axonal Impairment and Tau Phosphorylation via Activating Glycogen Synthase Kinase-3β and Cyclin-dependent Kinase 5

产品使用成果展示

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 5. Roscovitine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	PTZ-kindled rats had increased level of Cdk5 in white matters, memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine decreased Cdk5 in PTZ-kindled rats.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 4. Roscovitine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Immunohistochemistry
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Representative immunohistochemical microphotographs showed increased accumulation of APP in corpus callosum in PTZ-kindled rats. Memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine alleviated the accumulation.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 3. Roscovitine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Immunohistochemistry
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine alleviated such reduction.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 2. Roscovitine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Roscovitine decreased relative tau phosphorylation level and the level of p-tau S396 and p-tau T231 without increase of total tau.

化学性质

分子量	354.45
分子式	C19H26N6O
CAS号	186692-46-6
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8213 mL	14.1064 mL	28.2127 mL
5 mM	0.5643 mL	2.8213 mL	5.6425 mL
10 mM	0.2821 mL	1.4106 mL	2.8213 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rossi AG, et al. Nat Med. Cyclin-dependent kinase inhibitors enhance the resolution of inflammation by promoting inflammatory cell apoptosis.

[2] MacCallum DE, et al. Cancer Res. Seliciclib (CYC202, R-Roscovitine) induces cell death in multiple myeloma cells by inhibition of RNA polymerase II-dependent transcription and down-regulation of Mcl-1.

[3] Raje N, et al. Blood. Seliciclib (CYC202 or R-roscovitine), a small-molecule cyclin-dependent kinase inhibitor, mediates activity via down-regulation of Mcl-1 in multiple myeloma.

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