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RO4987655

目录号 M9014 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂,其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。

RO4987655结构式

别名:CH4987655

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2280 中国库存现货
10mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂,其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。RO4987655以剂量依赖性方式抑制NCI-H2122细胞的增殖,IC 50值为0.0065μM。

在体内研究中,口服施用RO4987655(CH4987655)导致异种移植模型中的肿瘤完全消退。RO4987655处理雌性无胸腺裸鼠,在第3天时,1.0 mg/kg时产生119%的肿瘤生长抑制(TGI),在2.5 mg/kg时产生145%TGI,在5.0 mg/kg时产生150%TGI。

实验参考
体外实验*
细胞系 human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122
方法 The human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122 are maintained in the designated media and indicated concentrations of heat-inactivated fetal bovine serum and L-glutamine. Cells are grown at 37°C in an atmosphere of 5%CO2. Cells are treated with various concentrations of RO4987655 (0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM) for 72 h in 96-well plates and viable cells were quantified with Cell Counting Kit-8.
浓度 0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 565.28
分子式 C20H19F3IN3O5
CAS号 874101-00-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.769 mL 8.8452 mL 17.6903 mL
5 mM 0.3538 mL 1.769 mL 3.5381 mL
10 mM 0.1769 mL 0.8845 mL 1.769 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tegnebratt T, et al. EJNMMI Res. Evaluation of efficacy of a new MEK inhibitor, RO4987655, in human tumor xenografts by [(18)F] FDG-PET imaging combined with proteomic approaches.

[2] Leijen S, et al. Clin Cancer Res. Phase I dose-escalation study of the safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the MEK inhibitor RO4987655 (CH4987655) in patients with advanced solid tumors.

[3] Lee L, et al. Clin Cancer Res. The safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of single oral doses of CH4987655 in healthy volunteers: target suppression using a biomarker.

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