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RO4929097

目录号 M2015 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。

RO4929097结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 720 中国库存现货
2mg ¥ 400 中国库存现货
5mg ¥ 640 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。RO4929097处理HEK293细胞,降低分泌到培养基的Aβ肽数,这种作用存在剂量依赖性,EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中,RO4929097 强抑制Notch程序,这种作用存在剂量依赖性,EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的,选择性比其他75 种不同类型蛋白(包括受体,离子通道,和酶)高100多倍。

产品使用成果展示
数据来源 Anticancer Drugs (2015). Figure 2. RO4929097
方法 MTS assay
细胞系/动物模型 NEM78 cells
浓度 3 μmol/l
处理时间 48 h
实验结果 RO4929097 reduces Notch effectors expression and cellular density and shows antiproliferative activity in NEM78 ependymoma cells.
化学性质
分子量 469.4
分子式 C22H20F5N3O3
CAS号 847925-91-1
溶解性(25°C) DMSO 64 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1304 mL 10.6519 mL 21.3038 mL
5 mM 0.4261 mL 2.1304 mL 4.2608 mL
10 mM 0.213 mL 1.0652 mL 2.1304 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tolcher AW, et al. J Clin Oncol. Phase I study of RO4929097, a gamma secretase inhibitor of Notch signaling, in patients with refractory metastatic or locally advanced solid tumors.

[2] Kolb EA, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (stage 1) by the pediatric preclinical testing program of RO4929097, a γ-secretase inhibitor targeting notch signaling.

[3] Huynh C, et al. PLoS One. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma.

[4] Luistro L, et al. Cancer Res. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties.

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