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Ro3280

目录号 M2983 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

Ro3280结构式

别名:Ro5203280

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1050 中国库存现货
5mg ¥ 1550 中国库存现货
10mg ¥ 2200 中国库存现货
50mg ¥ 8800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82,大肠癌细胞HT-29,乳腺癌细胞MDA-MB-468,前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖,IC50为分别5 nM,10 nM,19 nM,12 nM和70 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Oncol Rep (2017). Figure 2. Ro3280
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 NB4 cells
浓度 200 and 500 nM
处理时间 4 h
实验结果 Western blotting showed more LC3-II in NB4 cells treated with RO3280 and BI2536. More LC3-II was observed in the 100-500 nM RO3280 group and in the 200-500 nM BI2536 group
化学性质
分子量 543.61
分子式 C27H35F2N7O3
CAS号 1062243-51-9
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL
10 mM 0.184 mL 0.9198 mL 1.8396 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mustafa Ergul, et al. RO3280: A Novel PLK1 Inhibitor, Suppressed the Proliferation of MCF-7 Breast Cancer Cells Through the Induction of Cell Cycle Arrest at G2/M Point

[2] Yan-Fang Tao, et al. Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation

[3] Zhe Zhang, et al. Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells

[4] Na-Na Wang, et al. Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells

[5] Shaoqing Chen, et al. Identification of novel, potent and selective inhibitors of Polo-like kinase 1

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