RK-33是一种首创的（first-in-class），有效的选择性 DDX3（RNA解旋酶）抑制剂，阻止RNA解开进行翻译，从而抑制蛋白质的合成。RK-33也可以导致 G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并促进 DDX3 过表达细胞的辐射敏化。
别名：RK33
RK-33是一种首创的（first-in-class），有效的选择性 DDX3（RNA解旋酶）抑制剂，可以导致 G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并促进 DDX3 过表达细胞的辐射敏化。RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33 通过阻断 RNA 解旋酶 DDX3 使前列腺癌细胞放射增敏。RK-33K可抑制DDX3介导的Wnt信号通路的调节。
在体内研究中，RK-33与辐射结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中均可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231 cells |
| 方法 | Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with RK-33 (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed. |
| 浓度 | 7.5 μM |
| 处理时间 | 12 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 428.44 |
| 分子式 | C23H20N6O3 |
| CAS号 | 1070773-09-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.334 mL | 11.6702 mL | 23.3405 mL |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.334 mL | 4.6681 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.167 mL | 2.334 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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