Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种潜在首创的（first-in-class）或同类最佳的（best-in-class），选择性的，可逆的，具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可用于慢性自发性荨麻疹（CSU）和哮喘的相关研究。
别名：PRN1008
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种潜在首创的（first-in-class）或同类最佳的（best-in-class），选择性的，可逆的，具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。此外，Rilzabrutinib还可抑制抗IgM诱导的人B细胞增殖（10%血清）和B细胞CD69表达，IC50分别为5±2.4 nM和123±38 nM。
| 分子量 | 665.76 |
| 分子式 | C36H40FN9O3 |
| CAS号 | 1575596-29-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.502 mL | 7.5102 mL | 15.0204 mL |
| 5 mM | 0.3004 mL | 1.502 mL | 3.0041 mL |
| 10 mM | 0.1502 mL | 0.751 mL | 1.502 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BTK产品 |
|---|
| TL-925
TL-925 是一款潜在首创的（first-in-class）的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏，能用于干眼症的相关研究。 |
| JAK3/BTK-IN-6
JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。 |
| NX-2127
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| DBt-10
DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。 |
| BTK-IN-27
BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。 |
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