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RGFP966

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RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

RGFP966结构式

别名:CAS# 1396841-57-8

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 448 中国库存现货
5mg ¥ 784 中国库存现货
10mg ¥ 1072 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。

另一个CAS号 1396841-57-8

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 EMBO Mol Med (2018). Figure 2. RGFP966
方法 Western blots
细胞系/动物模型 C4-2 cells
浓度 3 μM
处理时间 24 h
实验结果 The HDAC3 inhibitor RGFP966 also undermined AKT ubiquitination
化学性质
分子量 362.4
分子式 C21H19FN4O
CAS号 1357389-11-7
溶解性(25°C) DMSO 55 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7594 mL 13.7969 mL 27.5938 mL
5 mM 0.5519 mL 2.7594 mL 5.5188 mL
10 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7594 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wells CE, et al. PLoS One. Inhibition of histone deacetylase 3 causes replication stress in cutaneous T cell lymphoma.

[2] Malvaez M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner.

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