RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
别名:CAS# 1396841-57-8
RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。
另一个CAS号 1396841-57-8
Inflamm Res. 2022 Dec;71(12):1547-1557.
University of Otago. 2019.
Transcriptional effects of mood stabiliser drugs in a serotonergic cell line
数据来源 | EMBO Mol Med (2018). Figure 2. RGFP966 | |
方法 | Western blots | |
细胞系/动物模型 | C4-2 cells | |
浓度 | 3 μM | |
处理时间 | 24 h | |
实验结果 | The HDAC3 inhibitor RGFP966 also undermined AKT ubiquitination |
分子量 | 362.4 |
分子式 | C21H19FN4O |
CAS号 | 1357389-11-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 55 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL |
5 mM | 0.5519 mL | 2.7594 mL | 5.5188 mL |
10 mM | 0.2759 mL | 1.3797 mL | 2.7594 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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