Retrorsine(倒千里光碱)是一种天然存在的吡咯烷类生物碱,可以与DNA结合并抑制肝细胞的增殖。
Retrorsine is a naturally occurring pyrrolizidine alkaloid, which binds with DNA and inhibits the proliferative capacity of hepatocytes. Retrorsine significantly reduces HSEC-CYP3A4 cells viability, depletes GSH, and increases formation of pyrrole-protein adducts. Retrorsine (30 mg/kg; i.p.) impairs liver regeneration in the PBL model not only by an S or G2/M phase block, but also by a block located before the G1/S transition of the cell cycle.
分子量 | 351.39 |
分子式 | C18H25NO6 |
CAS号 | 480-54-6 |
溶解性(25°C) | Soluble in CHCL3 |
储存条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8458 mL | 14.2292 mL | 28.4584 mL |
5 mM | 0.5692 mL | 2.8458 mL | 5.6917 mL |
10 mM | 0.2846 mL | 1.4229 mL | 2.8458 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Cinchonidine (α-Quinidine) 是一种在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330 μM,4.2 μM,36 μM,196 μM,15 μM。 |
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