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Retigabine 瑞替加滨;瑞替加宾碱

目录号 M1797 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Retigabine (Ezogabine,D-23129,瑞替加滨)是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂可用于癫痫的相关研究。

Retigabine结构式

别名:Ezogabine; D2312; D-23129

规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 360 中国库存现货
10mg ¥ 600 中国库存现货
50mg ¥ 1800 中国库存现货
100mg ¥ 3120 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Retigabine (Ezogabine,D-23129,瑞替加滨)是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,作用于KCNQ2/3通道时,EC50为3.6 μM。瑞替加滨(Retigabine)可阻断钠和钙电流,增强神经元细胞中GABA所诱导的电流。研究显示,瑞替加滨(Retigabine)可较其他对照化合物更有效地逆转4-氨基吡啶诱导海马脑片区过度兴奋和癫痫样放电的作用,并致海马脑片中新合成的GABA量增加。最新研究表明,瑞替加滨(Retigabine)为一种神经元钾通道开放剂和GABA增强剂,可降低神经元兴奋性。

实验参考
体外实验*
细胞系 MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells
方法 Inhibition of DNA synthesis assay. MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells were placed in 6-well culturedishes at 10,000 cells/well in 2 ml of medium. The following day, 5-AZA-CdR and depsi, alone or in combination, were added to thecells at the indicated concentrations. At 48 hr, 0.5μ Ci [3H]thymidine (6.7 Ci/mmol, ICN Biomedicals, Irvine, CA) was addedto the medium for an additional 24 hr. The cells were then rinsedwith PBS, trypsinized, suspended in a 0.9% NaCl solution, trans-ferred to a 25 mm diameter GF/C glass fiber filter and washed withcold 0.9% NaCl, 5% trichloroacetic acid and ethanol solutions.The dried filters were placed in EcoLite scintillation fluid (ICNBiomedicals) and the radioactivity incorporated into DNA wasmeasured with a scintillation counter.
浓度 0~1000ng/ml
处理时间 24 hr

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 EJ6 human bladder cancer cell tumor-bearing athymic nu/nu mice
配制 PBS
剂量 5 mg/kg every 7 days for 25 days
给药处理 subcutaneous (SQ) administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 303.33
分子式 C16H18FN3O2
CAS号 150812-12​-7
溶解性(25°C) DMSO 33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2967 mL 16.4837 mL 32.9674 mL
5 mM 0.6593 mL 3.2967 mL 6.5935 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6484 mL 3.2967 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chuang JC, et al. Mol Cancer Ther. S110, a 5-Aza-2'-deoxycytidine-containing dinucleotide, is an effective DNA methylation inhibitor in vivo and can reduce tumor growth.

[2] Primeau M, et al. Int J Cancer. Synergistic antineoplastic action of DNA methylation inhibitor 5-AZA-2'-deoxycytidine and histone deacetylase inhibitor depsipeptide on human breast carcinoma cells.

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