Relugolix 瑞卢戈利

目录号 M9197 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Relugolix（TAK-385）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂，IC50为0.12 nM。

别名：Orgovyx; TAK-385; RVT-601

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Relugolix（TAK-385）对人具有较高的亲和力和强效拮抗活性（血清存在下结合IC50 = 0.33 nM）和猴GnRH受体（IC50 = 0.32 nM），但对大鼠GnRH受体的亲和力较低（IC50 = 9800 nM）。

Relugolix（TAK-385）在体内充当人GnRH受体的拮抗剂，并且口服有效，连续且可逆地抑制下丘脑-垂体-性腺轴。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice
配制	0.5% methylcellulose solution containing 6 mg/mL citric acid monohydrate
剂量	3, 10 or 30 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6035 mL	8.0176 mL	16.0351 mL
5 mM	0.3207 mL	1.6035 mL	3.207 mL
10 mM	0.1604 mL	0.8018 mL	1.6035 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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